盐酸依匹斯汀原料及制剂

【药品名称】盐酸依匹斯汀原料及制剂

 

【剂型和规格】

片剂：10mg、20mg

颗粒：1%(5mg/包，10mg/包，20mg/包，10mg/g :100g/瓶)

滴眼液：0.05%；5mL

 

【参比制剂】

片剂：根据CDE公布的仿制药参比制剂目录(第八批)的通告，应选择原研Nippon Boehringer Ingelheim Co., LTD.作为持证商，商品名为“Alesion”的盐酸依匹斯汀片(10mg、20mg；日本上市)作为参比制剂进行仿制药开发。

8-183	盐酸 依匹斯汀片	Epinastine Hydrochloride Tablets/ Alesion	10mg	片剂	Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd.	原研 进口
8-184	盐酸 依匹斯汀片	Epinastine Hydrochloride Tablets/ Alesion	20mg	片剂	Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd.	原研 进口

 

干糖浆剂：CDE未推荐参比制剂，建议选择Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd.作为持证商，商品名“Alesion”的盐酸依匹斯汀干糖浆剂作为参比制剂进行仿制药开发。

滴眼液：CDE未推荐参比制剂，建议选择FDA橙皮书推荐的Allergan Inc作为持证商，商品名为“ELESTAT”的盐酸依匹斯汀滴眼液(规格：0.05%)做为参比制剂进行仿制药开发。

 

【知识产权】专利已失效。

 

【项目介绍】

盐酸依匹斯汀是由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)于1975年合成的过敏性疾病药物。1994年片剂在日本由日本勃林格殷格翰(Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd.)上市，规格10mg、20mg，商品名“Alesion”；2005年干糖浆剂在日本上市，规格为1%，商品名“Alesion”；滴眼液2003年由Allergan在美国上市，规格0.05%，商品名“ELESTAT”，在日本滴眼液由参天制药上市规格0.05%，商品名“Alesion”。

 

【市场情况】2000年原研BI的销售额已经超过3亿欧元。

 

【项目优势】

1. 该药不通过血脑屏障,是与脑部H1受体结合最低的非镇静抗过敏药物。

2. 国内上市产品少，竞争小。

3. 慢性抗组胺药中依匹斯汀比西替利嗪和氯雷他定抗炎效果更好。

 

【作用机理】

盐酸依匹斯汀具有选择性的组胺H1受体拮抗作用，并且对白三烯C4(LTC4)，血小板活化因子(PAF)，血清素和缓激肽等介质具有抗介质作用，并具有组胺，SRS-A和PAF的作用。 表现出介质释放抑制作用。另外，它对炎性细胞因子例如白介素-6(IL-6)和IL-8的产生和释放，嗜酸性粒细胞的释放以及粘附分子的表达具有抑制作用。

片剂：

1．支气管哮喘，荨麻疹，湿疹/皮炎，皮肤瘙痒，瘙痒，寻常型牛皮癣伴瘙痒：通常，对于成年人，每天口服一次口服20 mg盐酸依匹替汀。应根据年龄和症状进行调整。

2．过敏性鼻炎：通常，对于成年人，每天口服一次10至20毫克盐酸盐酸依匹斯汀。应根据年龄和症状进行调整。

干糖浆：

过敏性鼻炎：儿童每天口服0.025至0.05g/kg(0.25~0.5mg/kg作为盐酸)， 3-7周岁5-10mg， 7岁以上10-20mg，每天一次； 2. 麻疹，皮肤病：儿童每天口服0.05g/kg(0.5mg/kg作为盐酸)在使用时溶解。， 3-7周岁：10mg, 7岁以上20mg，每天一次。

滴眼液：

滴眼，每眼一滴，每日两次。

 

【原研包装】

片剂：聚氯乙烯和聚偏二氯乙烯的复合片，铝箔    

干糖浆剂：铝塑膜(独立包装)或聚乙烯瓶带盖(瓶装，100g)    

滴眼液：白色低密度聚乙烯瓶，带白色高抗冲聚苯乙烯瓶盖；

 

【原研有效期】

片剂：有效期3年

干糖浆剂：有效期3年

滴眼液：有效期24个月(2年)