孟鲁司特钠颗粒

 

 

【药品名称】孟鲁司特钠

 

【剂型和规格】颗粒：0.5g:4mg(以孟鲁司特计)；咀嚼片：4mg，5mg。

 

【参比制剂】

 

序号	药品通用名称	商品名	规格	剂型	持证商	备注1	来源
8-95	孟鲁司特钠咀嚼片	Singulair	5mg	片剂 (咀嚼片)	Merck Sharp &  Dohme B.V.	原研进口	仿制药参比制剂目录 (第八批)
8-205	孟鲁司特钠咀嚼片	Singulair	4mg	片剂 (咀嚼片)	Merck Sharp &  Dohme B.V.	原研进口	仿制药参比制剂目录 (第八批)
8-206	孟鲁司特钠颗粒	Singulair	0.5g:4mg(以孟鲁司特计)	颗粒剂	Merck Sharp &  Dohme Corp.	原研进口	仿制药参比制剂目录 (第八批)

 

【知识产权】国内已有国产孟鲁司特钠颗粒/咀嚼片上市，所以该品种不存在原研专利障碍。

 

【项目介绍】

孟鲁司特最早由默沙东开发，于1998年2月获批上市，被批准用于成年人以及6~14岁儿童的哮喘等。2000年6月孟鲁司特又被FDA进一步批准用于1岁以上的婴儿哮喘病患者。孟鲁司特于1999年获准进入我国，现国内上市的剂型有片剂、咀嚼片以及颗粒剂，主要的生产企业有MSD、鲁南贝特制药以及四川大冢制药。

孟鲁司特钠是白三烯受体拮抗剂，对Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT₁)受体有高度亲和性和选择性，能有效抑制炎症介质与CysLT₁受体结合从而发挥药效，有效控制哮喘症状，显著改善变应性鼻炎的鼻塞及鼻部症状。

 

【市场情况】

原研在国内销售额连续攀升，2016年国内销量为16013.9万美元，2017年销量为17897美元，2018年为22479.6万美元。

 

【项目优势】

1. 近几十年，国内外哮喘发病率尤其是小儿哮喘的发病率呈上升趋势；

2. 唯一可长期单独使用的控制性哮喘的非激素性药物；能够明显改善AR合并哮喘患者的AR症状的一线药物；

3. 安全性良好，总不良反应发生率与安慰剂相似。与吸入激素相比，不影响儿童生长发育；

4. 颗粒剂给药方式灵活、吸收迅速、完全，代谢彻底；

5. 国内的孟鲁司特钠颗粒仅有长春海悦药业和默沙东原研生产上市，竞争相对少；

6. 原研在国内销售额连续攀升，2016年国内销量为16013.9万美元，2017年销量为17897美元，2018年为22479.6万美元。

 

【作用机理】

半胱氨酰白三烯(LTC₄，LTD₄，LTE₄)是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT₁)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻黏膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。

本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT₁受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTC₄、LTD₄和LTE₄与CysLT₁受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT₂受体。

 

【用法用量】

颗粒

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。

同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

1岁至2岁儿童哮喘患者每天一次，每次一袋。

2岁至5岁儿童哮喘患者和/或2岁至5岁过敏性鼻炎患者应每天服用4mg口服颗粒一袋。

 

咀嚼片

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。

同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次一片(5mg)。

2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次一片(4mg)。

 

【原研包装】颗粒：铝塑复合袋包装。7袋/盒，14袋/盒。咀嚼片：铝塑板包装。4mg:5片/盒，30片/盒；5mg:5片/盒。

 

【原研有效期】24个月。