孟鲁司特钠颗粒
【药品名称】孟鲁司特钠
【剂型和规格】颗粒:0.5g:4mg(以孟鲁司特计);咀嚼片:4mg,5mg。
【参比制剂】
序号 |
药品通用名称 |
商品名 |
规格 |
剂型 |
持证商 |
备注1 |
来源 |
8-95 |
孟鲁司特钠咀嚼片 |
Singulair |
5mg |
片剂 (咀嚼片) |
Merck Sharp & Dohme B.V. |
原研进口 |
仿制药参比制剂目录 (第八批) |
8-205 |
孟鲁司特钠咀嚼片 |
Singulair |
4mg |
片剂 (咀嚼片) |
Merck Sharp & Dohme B.V. |
原研进口 |
仿制药参比制剂目录 (第八批) |
8-206 |
孟鲁司特钠颗粒 |
Singulair |
0.5g:4mg(以孟鲁司特计) |
颗粒剂 |
Merck Sharp & Dohme Corp. |
原研进口 |
仿制药参比制剂目录 (第八批) |
【知识产权】国内已有国产孟鲁司特钠颗粒/咀嚼片上市,所以该品种不存在原研专利障碍。
【项目介绍】
孟鲁司特最早由默沙东开发,于1998年2月获批上市,被批准用于成年人以及6~14岁儿童的哮喘等。2000年6月孟鲁司特又被FDA进一步批准用于1岁以上的婴儿哮喘病患者。孟鲁司特于1999年获准进入我国,现国内上市的剂型有片剂、咀嚼片以及颗粒剂,主要的生产企业有MSD、鲁南贝特制药以及四川大冢制药。
孟鲁司特钠是白三烯受体拮抗剂,对Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体有高度亲和性和选择性,能有效抑制炎症介质与CysLT1受体结合从而发挥药效,有效控制哮喘症状,显著改善变应性鼻炎的鼻塞及鼻部症状。
【市场情况】
原研在国内销售额连续攀升,2016年国内销量为16013.9万美元,2017年销量为17897美元,2018年为22479.6万美元。
【项目优势】
1. 近几十年,国内外哮喘发病率尤其是小儿哮喘的发病率呈上升趋势;
2. 唯一可长期单独使用的控制性哮喘的非激素性药物;能够明显改善AR合并哮喘患者的AR症状的一线药物;
3. 安全性良好,总不良反应发生率与安慰剂相似。与吸入激素相比,不影响儿童生长发育;
4. 颗粒剂给药方式灵活、吸收迅速、完全,代谢彻底;
5. 国内的孟鲁司特钠颗粒仅有长春海悦药业和默沙东原研生产上市,竞争相对少;
6. 原研在国内销售额连续攀升,2016年国内销量为16013.9万美元,2017年销量为17897美元,2018年为22479.6万美元。
【作用机理】
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻黏膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
【用法用量】
颗粒
每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
1岁至2岁儿童哮喘患者每天一次,每次一袋。
2岁至5岁儿童哮喘患者和/或2岁至5岁过敏性鼻炎患者应每天服用4mg口服颗粒一袋。
咀嚼片
每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次一片(5mg)。
2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次一片(4mg)。
【原研包装】颗粒:铝塑复合袋包装。7袋/盒,14袋/盒。咀嚼片:铝塑板包装。4mg:5片/盒,30片/盒;5mg:5片/盒。
【原研有效期】24个月。