吡仑帕奈原料药、片剂

【药品名称】吡仑帕奈

【剂型和规格】片剂，2mg、4mg

【参比制剂】

根据NMPA公布的《化学仿制药参比制剂遴选与确定程序》中参比制剂的选择原则，拟选择原研Eisai Europe Limited进口到国内的吡仑帕奈片-卫克泰®(Fycompa®)作为参比制剂进行本项目的开发及申报工作。

【知识产权】化合物专利2021年到期。晶型专利2025年到期。

【项目介绍】

吡仑帕奈是由筑波(Tsukuba)研究中心研发的一种首创癫痫药片剂，每日口服一次。该药是一种高选择性、非竞争性的AMPA((α-氨基3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸型谷氨酸受体)型受体拮抗剂，可通过靶向抑制突触后膜AMPA受体的谷氨酸活性，减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋，从而达到预防和治疗癫痫疾病的目的。

吡仑帕奈于2012年首次获得FDA批准用于12岁以上癫痫患者部分性发作的辅助治疗，无论患者是否伴有继发性全面发作，这是FDA批准的首个具有该作用机制的抗癫痫药物。截至目前，吡仑帕奈已在全球超过60个国家获得批准，用于加用治疗12岁儿童及以上癫痫患者的癫痫部分性发作(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)。另外，吡仑帕奈已在全球55个国家获得批准，用于加用治疗12岁儿童及以上的癫痫患者的原发性全面性强直阵挛发作。在美国，吡仑帕奈已获准用于4岁儿童及以上患者的癫痫部分性发作(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)的单药及加用治疗。

2019年10月15日，卫材宣布国家药品监督管理局(NMPA)已批准其抗癫痫新药吡仑帕奈(通用名：Perampanel，商品名：Fycompa®/卫克泰®)，用于成人和12岁以上儿童癫痫部分性发作患者(伴有或不伴有继发性全面性癫痫发作)的加用治疗。

【市场情况】国内仅卫材上市销售，因2019年10月获批上市，因此国内销售数据暂无法获得，卫材全球销售情况如下：

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【项目优势】

1. FDA批准的首个非竞争性AMPA受体拮抗剂，为新型作用机理抗癫痫药物。

2. 基于癫痫是一种医疗需求严重未被满足的疾病的国情，吡仑帕奈将为国内众多癫痫患者(国内癫痫的总体患病率为7.0‰)带来新选择。

3. 12岁及以上儿童及成人患者可使用。

【作用机理】

吡仑帕奈是一种高选择性、非竞争性的AMPA型受体拮抗剂，可通过靶向抑制突触后膜AMPA受体的谷氨酸活性，减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋，从而达到预防和治疗癫痫疾病的目的。

【用法用量】

1. 对于12岁及以上儿童及成人患者，推荐剂量是每天睡前服用2mg，间隔1周或以上使劲按增加2mg的剂量。

2. 若未同时服用促进本药物代谢的抗癫痫药物，则维持剂量为每天8mg，若同时服用，则维持剂量为每天8-12mg。

3. 根据症状，间隔1周或以上时间可酌情增减剂量2mg，最大剂量为每天12mg。

【原研包装】片剂：铝塑。7片/盒，28片/盒，98片/盒。

【原研有效期】36个月。