琥珀酸曲格列汀片

【药品名称】琥珀酸曲格列汀片

【剂型和规格】片剂，50mg, 100mg；

【参比制剂】根据NMPA公布的《化学仿制药参比制剂遴选与确定程序》中参比制剂的选择原则，拟选择原研武田制药在日本上市的琥珀酸曲格列汀片作为参比制剂进行本项目的开发及申报工作。

【知识产权】

化合物专利 CN200480042457.3已被驳回、分案CN102134229 (A) 正在复审，授权前景不大。

制剂专利 CN101374523A  授权剂量范围 2025.09.13到期。

晶型专利 CN101573351  保护曲格列汀晶型A制备方法(2026.11.28到期)；本专利只保护了制备方法，严格来说保护意义不大，我们可以采用技术受到规避其制备方法。

原研核心专利2025.09到期。按照药学开发+BE预计2年时间申报，审评1~2年时间，可能需要开展验证性临床&重新审评预计也要2年。

【项目介绍】Zafatek由武田和Furiex研发，该药是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。2015年7月日本糖尿病新药Zafatek获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准上市。此次批准，标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药。

【市场情况】美国Decision Resources指出II型糖尿病用药市场将从2009年的190亿美元增长到2019年的360亿美元。 中国目前II型糖尿病者居全球之首，中国市场将增加到30亿美元。

【项目优势】

1. 半衰期长、一周给药一次；

2. 国内未有上市产品，竞争小；

3. 糖尿病用药，市场容量大，潜力无限。

【作用机理】本品经口摄入刺激后， 通过抑制肠道中分泌的可使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活的二胎基肽酶-4(DPP-4)的活性，GLP-1的血中浓度上升，从而促进胰腺分泌糖依赖性胰岛素。

【用法用量】成人每周一次，一次100mg

【原研包装】日本上市：包装： 铝塑，10 片/板， 20片/盒。

【原研有效期】 36个月