沙格列汀片

【药品名称】沙格列汀

【剂型和规格】片剂，2.5mg、5mg。

【参比制剂】

【知识产权】化合物专利CN1213028(WO2001068603)2021年到期。

【项目介绍】

沙格列汀(商品名Onglyza)是美国百时美施贵宝制药公司开发的用于治疗成人II型糖尿病的药物。于2010年3月获得美国FDA批准上市，并于2011年5月获SFDA批准进入中国市场，具有疗效突出、作用持久等优点[CK02103]。DPP-4是一种分解肠促胰岛素激素的酶，沙格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可减缓肠促胰岛素激素的分解，从而增加体内这些激素的水平[CK020104]，已成为2型糖尿病口服药物治疗的主要方案之一。

【市场情况】

据米内网MID数据库数据显示，目前在国内上市的DPP-4抑制剂包括了西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀等。2018年重点省市公立医院口服糖尿病用药产品TOP20中，磷酸西格列汀片排第5位、沙格列汀片排第8位(3.53%，约1.33亿元)、维格列汀片排11位、利格列汀片排14位。

【项目优势】

(1) 沙格列汀有研究支持具有独立降糖以外的改善蛋白尿的分子通路；

(2) 沙格列汀的SAVOR研究证实其不会增加糖尿病患者的心血管事件；

(3) 沙格列汀没有严重低血糖担忧、也不会引发体重增加、每日服用一次餐前餐后均可服用；

(4) 为国内糖尿病患者提供更多选择。

【作用机理】

沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。

【用法用量】

口服，推荐剂量为5mg，每日1次，服药期间不受进餐影响。沙格列汀片不得切开或掰开服用。

肾功能不全患者：

轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾病而需接受血液透析的患者应将剂量调整为2.5mg，每日1次，应该在血透后服用安立泽。尚无在腹膜透析患者中应用安立泽的研究。重度肾功能不全的患者用药经验非常有限，因此本品用于此类患者时应谨慎。根据肾功能情况，本品的剂量可能应限于2.5mg，因此在本品治疗前建议评估肾功能，并且在常规治疗的同时，应定期评估肾功能。

肝功能受损患者：

肝功能受损的患者无需进行剂量调整。

强效细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)抑制剂

与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)合用时，应将本品的剂量限制为2.5mg/天。

【原研包装】铝/铝泡罩包装，7片/盒，10片/盒，14片/盒，30片/盒。

【原研有效期】36个月。