克立硼罗乳膏

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ꄲ下一个：吡美莫司乳膏

【药品名称】克立硼罗乳膏

【剂型和规格】软膏剂，2%

【参比制剂】

根据NMPA公布的《化学仿制药参比制剂遴选与确定程序》中参比制剂的选择原则，拟选择原研辉瑞在美国上市的克立硼罗软膏(商品名Eucrisa)作为参比制剂进行本项目的开发及申报工作。

序号

药品

通用名称

英文名称

商品名

规格

剂型

持证商

备注

克立硼罗软膏

Crisaborole Ointment

Eucrisa

软膏剂

Pfizer Laboratories

Div Pfizer Inc

美国

橙皮书

【知识产权】

化合物、制剂专利(CN101914109)，2014年获得授权，将于2026年2月16日到期。该专利主要介绍了含硼小分子化合物，指出该化合物具有治疗真菌感染的作用，并且在权利说明书中列明了可应用的剂型及制剂中辅料的大约配比。

【项目介绍】

克立硼罗(crisaborole)软膏由Anacor公司研发，并于2016年12月14日获FDA批准上市，商品名：EUCRISA，规格：2%。2016年6月，辉瑞公司高价收购Anacor公司，以获得核心资产-克立硼罗软膏

克立硼罗是一种含硼的小分子抗炎药，作用机制尚未完全阐明。2015年7月，克立硼罗两项关键III期研究均达到主要终点和次要终点。2015年10月，克立硼罗长期安全性研究一线结果表明，克立硼罗间歇性使用12个月以上具有良好的耐受性和安全性。

过敏性皮炎是一种常见的复发性慢性炎性皮肤疾病，患者通常表现为以炎症和瘙痒为特点的慢性皮疹，好发于皮肤褶皱处，症状通常会持续14天以上。据估计，在美国大约有2500万人受过敏性皮炎(湿疹)困扰，其中婴儿和儿童占8%~18%。数量庞大的轻度至中度过敏性皮炎群体缺少安全有效的局部治疗药物，因此该领域存在着显著未获满足的巨大医疗需求。克立硼罗的临床数据极具竞争力，获批后很有可能成为这类患者群体的一线疗法。

【市场情况】 2018年美国销售额为1.47亿美元。

【项目优势】

1、辉瑞以52亿美元收购了Anacor制药公司的根本原因就是克立硼罗的安全有效性高，潜在市场价值大。

2、皮肤方面的疾病如瘙痒、湿疹等微小症状受到的关注不多，但是又是普遍存在的疾病，在美国大约有2500万人受过敏性皮炎(湿疹)困扰，其中婴儿和儿童占8%~18%。数量庞大的轻度至中度过敏性皮炎群体缺少安全有效的局部治疗药物。所以该领域的治疗药物需求量大。

3、随着人口的增多密集，细菌、寄生虫等致病源的繁殖和变异也呈上升趋势，导致人类皮肤过敏发炎患病率上升，需求量也在不断上升。

4、2017年销售额为6700万美元，2018年销售额为1.47亿美元，同比增长120%。

【作用机理】

克立硼罗(Crisaborole )是一种磷酸二酯酶 -4(PDE4)抑制剂。而 PDE4 是一种特应性皮炎(AD )炎症性细胞因子产生的关键调节点，主要通过降解环磷酸腺苷而起作用。在 AD 患者循环的炎症细胞中，PDE4 活性增加，且体外试验显示，单核细胞中的 PDE4 受抑制后，促炎症反应的细胞因子释放减少。