地夸磷索钠滴眼液

【药品名称】地夸磷索钠滴眼液

【剂型和规格】滴眼剂，3%(5ml:150mg)

【参比制剂】

【知识产权】关于地夸磷索四钠滴眼液没有国内专利授权。

【项目介绍】

地夸磷索四钠(diquafosol Tetrasodium)为第二代尿苷核苷酸近似物P2Y2受体冲动剂，它是一种白色结晶粉末，易溶于水，易溶于甲酰胺，不溶于甲醇，难溶于乙醇。它的化学名是，分子式为C18H22N4Na4O23P4，分子量为878.23。

地夸磷索四钠由北卡罗来纳大学创制，1997年Inspire公司获得北卡罗来纳大学的美国专利许可。Inspire公司又将地夸磷索四钠滴眼液许可给参天制药公司、艾尔建公司、默沙东公司。

2010年12月，参天制药公司在日本上市地夸磷索四钠滴眼液(商品名：Diquas，3%滴眼液，5.00 ml×10支售价为JPY 6234.000 (NHI))，Diquas是全球获准上市的首个P2Y2受体激动剂滴眼液，以新作用机制治疗干眼病。随后在南韩(2013年8月，5.00 ml×1支售价为KRW 4364.000 (RPP))、挪威上市(2015年10月)。评价地夸磷索滴眼液用于光敏角膜切除术手术后改善角膜创伤愈合的Ⅱ期临床试验正在进行。2017年10月22日在中国获得上市申请批准。

【市场情况】

2015年全球市场地夸磷索钠滴眼液销售额约为7534.6万美元。截至目前，公司在地夸磷索钠及滴眼液研发项目上已投入研发费用约243万元人民币。

【项目优势】

1、地夸磷索钠作用于眼表上皮细胞的P2Y2受体, 通过激活细胞钙依赖氯离子通道，促进泪液分泌，增加分泌型黏蛋白的分泌及上调跨膜黏蛋白，从而增加泪膜稳定性。此外，地夸磷索钠可促进睑板腺细胞产生脂质，长期应用还可以增加睑板腺面积；

2、治疗机制新，未发现严重的眼部和全身性不良反应；

3、用药的耐受性好，可用于长期治疗干眼病症状。

【作用机理】

地夸磷索钠系二核苷酸衍生物，通过作用于结膜组织以及杯状细胞膜上的P2Y2受体，使细胞内钙离子浓度升高，促进含有水分及粘蛋白的泪液分泌，使泪腺层在质和量两方面接近正常状态，进而改善角膜上皮损伤。

【用法用量】每日6次，一次1滴。

【原研包装】日本上市，聚乙烯瓶，1支/盒。

【原研有效期】日本上市，3年