奈帕芬胺滴眼液

【药品名称】奈帕芬胺滴眼液

【剂型和规格】滴眼液，5ml:5mg(0.1%)；

【参比制剂】

根据NMPA公布的《化学仿制药参比制剂遴选与确定程序》中参比制剂的选择原则，拟选择原研Alcon在美国上市的奈帕芬胺滴眼液- Nepafenac ®作为参比制剂进行本项目的开发及申报工作。

【知识产权】

化合物：原料在国内无相关专利限制；

晶型专利：原料在国内无相关专利限制；

滴眼液制剂专利：原研制剂在国内有申请过专利(申请号 CN200580041442.X)，2010年08月视为撤回；

适应症专利：国内没有适应症保护专利；

【项目介绍】

奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs)，用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症。与传统NSAIDs相比，奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生，具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。

2005年8月19日美国食品与药品管理局(FDA)批准由Alcon公司研制的奈帕芬胺眼用混悬液(商品名为Nevanac，规格0.1%)，用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症，是首个批准上市的眼用NSAID前体药物制剂。EMA还批准了奈帕芬胺(nepafenac，由爱尔康开发)的新增适应症，可以用于减轻糖尿病患者白内障手术后的疼痛和炎症，以及降低糖尿病患者白内障手术后出现黄斑水肿的风险。2010年12月，诺华公司在日本上市了规格为0.1%的奈帕芬胺滴眼液。2012年10月16日Alcon公司再一次申报商品名为Ilevro(规格为0.3%)奈帕芬胺眼用混悬液，并获得FDA批准。

【市场情况】

我国老龄化趋势的加速也将大幅促进白内障药物市场的发展。1982年~2010年，我国60岁以上人口数量从7,664万人增加到17,765万人，同期60岁以上人口占总人口比例从7.54%增加到13.26%。中国社会科学院财政与贸易经济研究所发布的《中国财政政策报告2010/2011》预测，2011年以后的30年里，中国人口老龄化将加速发展，到2040年，我国60岁及以上人口占比将达到28%左右，老龄化比例将在2008年的基础上增加一倍。基于上述原因，我国白内障药物具有较大的发展空间。根据预测，2013年~2020年，我国白内障药物市场规模年均复合增长率将达到20%以上。

【项目优势】

(1) 对于一些用药物没有确切疗效的白内障，需进行白内障手术的患者，奈帕芬胺可用于白内障术后相关疼痛和炎症。

(2) 奈帕芬胺有助于降低药物在角膜表明的积聚，减少眼球表面并发症的发生。

【作用机理】

奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。

【用法用量】每次一滴，每日三次。

【原研包装】美国上市：包装：白色PP瓶，30 片/瓶和 100 片/瓶。

【原研有效期】美国上市：18个月