曲伏前列素滴眼液

【药品名称】曲伏前列素滴眼液

【剂型和规格】滴眼剂，0.004%(2.5ml:0.1mg)，或 0.003%(2.5ml:0.1mg)

【参比制剂】

【知识产权】国内已有仿制产品上市，现阶段开发此项目不存在专利障碍。

【项目介绍】

曲伏前列素( Travoprost)是一种新型的 PG 类药物，是 PGF 2α的类似物，对 PGF受体有高度选择性和亲力，是一个完全激动药。PG 类似物，尤其是 PGFP类受体激动药，是一被认可的、有效降眼压新由于果好类受体激动药，由于果好不良反应少、用药次数，已成为临床上主要的降眼压物。

经查询目前原研爱尔康的曲伏前列素滴眼液已被批进口中国，于2013 年 12 月被批准的规格为0.004% (2.5mL 2.5mL：0.1mg 0.1mg)，于 2017 年 1月 被批准的规格为 0.003% (2.5mL 2.5mL：0.075mg 0.075mg)，商品名均为 “苏为坦 ”。

【市场情况】

据HDM数据，2016年国内重点城市公立医院曲伏前列素用药金额已达2813万元，同比上一年增长了0.54%。目前，国内曲伏前列素滴眼液临床用药由爱尔康公司的苏为坦(Travatan)垄断市场，复方滴眼液苏力坦尚处于起步阶段。

【项目优势】

1、降眼压作用强、昼夜眼压差、用法方便、副作用小；

2、曲伏前列素滴眼液治疗原发性开角型青光眼患者具有良好的临床疗效,并具有很高的安全性和较好的耐受性；

3、疗效、稳定性及对夜间眼压的控制均优于其他滴眼液,值得临床推广；

4、曲伏前列素是一种选择性的前列腺素类受体激动剂，经眼部给药后被角膜水解酶水解成活性的游离酸，分布于眼组织中，结合后激活位于睫状肌和小梁细胞中的 PGFP 受体；

5、曲伏前列素游离酸可以直接作用于人眼小梁细胞，通过压力敏感流出途径增加房水流出降低眼压；

【作用机理】

1、曲伏前列素是一种前列腺素F2α类似物，是一种高选择性和高亲和力的FP前列腺类受体激动剂，通过增加小梁网和葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。人眼内压的降低开始于用药后2个小时，并在12小时后到达最大效果。单次用药可达到超过24小时的眼内压持续显著降低。

2、次要药效学：

(1)家兔眼部局部给药7天后(1.4μg，每日1次)，曲伏前列素可以明显增加其视乳头血流量。

(2)对培养的人结膜上皮细胞局部给药后，以POLYQUAD作为保存剂的曲伏前列素滴眼液与不含任何保存剂的磷酸盐酸缓冲盐水对人结膜上皮细胞的作用相似，与以苯扎氯铵作为保存剂的滴眼液相比对人结膜上皮细胞的细胞毒性更小。

(3)对家兔眼局部给药后，以POLYQUAD作为保存剂的曲伏前列素滴眼液与以苯扎氯铵作为保存剂的滴眼液相比具有更好的耐受性。

【用法用量】每晚1次，每次1滴

【原研包装】美国上市：包装：聚丙烯瓶，1支/盒。

【原研有效期】美国上市：24个月